无锡靶点药物研究有限公司

无锡靶点药物研究有限公司前身为山东靶点药物研究有限公司，注册资本1000万元。2009年10月作为无锡530A类项目山东靶点药物研究有限公司整体搬迁至无锡马山生物医药外包区，拥有研究室1000平米。公司研发人员15人，其中3人具有博士学位，7人具硕士学位。主要学术带头人均有5年以上的新药研究经历。公司以源于传统中药的创新药物研发和产业化为主营业务，已构建了较为完善的基于天然产物的抗肿瘤和抗炎创新药物筛选与评价的研究平台和技术团队。公司成立以来，以前炎症因子和肿瘤细胞毒活性为筛选靶点，先后以穿心莲内酯、丹参酚酸、冬凌草甲素、雷公藤红素、牛蒡子苷元、紫草素衍生物等为先导物，先后合成改造了近三百个化合物，近三年申请发明专利60项，技术转让合同额为1030万元。立项开发源于传统中药的创新药物4项，其中2项已完成临床前评价，即将进入临床研究。无锡靶点药物研究有限公司的主要研究平台如下：(1)、工业色谱研究平台天然产物的分离纯化是其研究开发及其应用的基础。天然产物规模制备的核心问题是：纯度、批量和成本。所面临的挑战是：有效成分含量低、共存多种结构类似物、化学稳定性差；杂质量大、种类繁多、理化性质跨度大。鉴于天然产物结构与性质的复杂性，任何单一的技术均难完成高纯度单体化合物的制备，必须依赖于以工业色谱为核心的多技术集成，即基于萃取、离心、沉淀、结晶、超临界萃取、大孔吸附树脂、离子交换树脂、膜分离和工业色谱的综合技术。本公司一直从事天然产物的分离纯化工作，尤其注重其相关技术的研究开发。近年来，在紫杉醇工业生产工艺设备的改革试验中，突破了工业色谱相关的关键技术，建立了具有自主知识产权的以工业色谱技术为核心的高纯单体化合物的批量制备技术及工业色谱装置，并已用于紫杉醇、丹参酚酸、牛蒡子苷和亚麻木酚素的工业生产。该技术及装置用于实验室制备可实现对ppm级微量成分的分离纯化。该技术及装置的建立为天然产物的批量制备用于药物筛选与评价奠定了必要的基础。（2）体外筛选与评价平台 (2.1)抗炎药物体外筛选与评价平台：以脂多糖或干扰素激活巨噬细胞炎症反应，酶联免疫法测定药物对TNF-α、IL-1β、IL-6分泌水平的影响，提取RNA并利用RT-PCR法测定药物对TNF-α、IL-1β、IL-6基因表达的抑制作用。以脂多糖或干扰素激活巨噬细胞炎症反应，Griess法测定药物对NO分泌水平的影响，提取总蛋白利用Western法检测药物对iNOS蛋白水平的影响，提取RNA并利用RT-PCR法测定药物对iNOS基因表达的抑制作用，利用荧光法测定药物对iNOS酶活性的影响。(2.2) 抗肿瘤药物体外筛选与评价平台 具有15种人源肿瘤细胞毒（MTT法）活性评价平台。 (3)抗肿瘤药物体内药效学评价技术平台(4)抗炎药物体内药效学评价技术平台 (5)药物代谢与药物动力学平台药物代谢与药物动力学（ADME/PK）简称药代动力学或药动学，是药理学科的重要分支，其基本任务在于采用动力学原理及数学处理方法，阐明药物吸收、分布、代谢和排泄(ADME)的过程和机制，最终为新药开发及合理用药提供依据。本平台现有研究技术包括：1）候选化合物的代谢性质评价。在体外实验基础上，采用快速方法测定整体动物的药代动力学参数、生物利用度及药物对整体动物代谢酶的作用。通过小型综合评价，明确药物的开发前景。2）按药代动力学研究指导原则，开展化学药品、天然产物单体的药代动力学、生物利用度、组织分布、排泄、蛋白质结合、代谢转化及药物对药物代谢酶的作用等。3）新剂型的药代动力学、生物利用度比较、缓释特性考察、靶向系数测定等。 (6)亚微米脂肪乳剂平台 无锡生物医药研发服务外包区简介“无锡生物医药研发服务外包区”项目地块位于梅梁西路南北两侧，总规划面积约2700亩。研发区规划理念上将以地中海建筑风格为主基调，突出以人为本，强调生态环境优势，通过对园区合理的用地布局及绿化、水系等景观设计，在满足开发需求的前提下，打造一个具有良好生态环境的新社区。空间布局上主要由公共服务平台区、研发服务外包区、行政服务综合区、酒店服务公寓区、物流贸易区、商业街区、独立办公区（总部基地）、专家公寓和留学生公寓等8大功能区域组成。核心功能上将定位于研发孵化、服务外包和生活配套，并设想通过几年的培育和扶持，最终将研发区打造成为美国FDA和中国SFDA一致认可的新药研发服务平台，跻身国际生物医药界新药研发、临床试验的首选服务外包基地。